Ученые разработали новые соединения для мощных обезболивающих
Ученые Пермского Политеха синтезировали новый класс химических соединений с выраженным обезболивающим эффектом. По результатам экспериментов, новое соединение в 3 раза менее токсично, чем диклофенак натрия, признанный ВОЗ одним из основных доступных лекарственных средств. Разработка может стать основой для создания обезболивающих нового поколения с минимальным количеством побочных эффектов.
На
изобретение получен патент № 2811413. Исследование проведено в рамках программы
стратегического академического лидерства «Приоритет-2030».
Ученые Пермского Политеха синтезировали новые вещества с выраженным
обезболивающим действием и пониженной токсичностью для организма. Они совместили
две известные биологически активные «детали» — фрагмент молекулы с
обезболивающими свойствами (производное пиразолона, подобное анальгину) и
фрагмент бензодиазепина (класс соединений, влияющих на нервную систему). В
результате было получено пять новых соединений, которые отличаются друг от друга
лишь небольшими изменениями в своей структуре (замена атома водорода на хлор,
бром, метильную или метокси-группу).
Исследования на безопасность показали, что все пять новых соединений показали
низкую токсичность. При введении очень высокой дозы (300 мг/кг) все подопытные
животные выжили и не показали признаков отравления. Это означает, что новые
вещества относятся к 4-му, самому низкому классу токсичности. Для сравнения, тот
же диклофенак натрия, который входит в перечень основных лекарственных средств
ВОЗ и есть практически в любой аптеке, уже в дозе 100 мг/кг вызвал гибель одного
животного из трех.
Разработка ученых ПНИПУ — это фундаментальная основа для создания новых
безопасных обезболивающих с щадящим действием для организма. Это особенно важно
для людей, которым приходится принимать такие препараты постоянно (например, при
артритах, мигренях, хронических болях в спине), и кто из-за этого рискует
заработать язву желудка или проблемы с печенью от традиционных нестероидных
противовоспалительных средств.
Дальнейшие эксперименты будут направлены на более глубокое изучение механизма
действия этих соединений, проведение дополнительных доклинических и, в
перспективе, клинических испытаний. Результаты исследования вносят значительный
вклад в решение глобальной проблемы борьбы с болевым синдромом и открывает новые
горизонты в медицинской химии.
Источник: remedium.ru
материал MedLinks.ru