Препарат ВЕНАПЕПТ® – альтернатива в лечении и профилактики заболеваний сосудов человека, в составе которого инновационный короткий пептид IPH AVN , фитостерины, поликозанол и экстракт артишока

Согласно отчетам ВОЗ первое место по распространенности в мире среди заболеваний человека занимают заболевания сердечно-сосудистой системы, и в частности сосудов. Основное содержание терапии при болезнях сосудов традиционно состоит в длительном приеме синтетических препаратов, которые чаще всего имеют побочные действия и не дают высоких показателей эффективности, осложняя при этом течение лечения и восстановления сосудов.

Такой метод лечения требует большей продолжительности и регулярности терапии, не допускающий никаких перерывов. Конечно, для избежания осложнений течения болезней лучший способ это профилактика, но и она в таком случае будет требовать длительного курсового применения препаратов, что также не всегда является подходящим. Поэтому в области предупреждения развития болезней сосудов, реабилитации и оздоровления организма после травм и операций разработка нового, но эффективного и безопасного средства, является актуальным и имеет особую важность.

Также можно отметить, что лечение сосудов обычно подразумевает длительное применение препаратов, соответственно использовать биологически активные добавки природного происхождения в качестве дополнения к медикаментозным средствам является крайне перспективной мерой. Разработанное и предлагаемое для регистрации комплексное средство Венапепт как раз отвечает таким требованиям. Это оригинальное комплексное средство подходит для профилактики и дополнительного лечения сосудистых патологий. Венапепт подходит не только для пациентов с заболеваниями сосудов различного происхождения, но также рекомендуем при посттравматических и послеоперационных восстановительных процессах, а также после перенесенных простудных и вирусных заболеваний.

В основе препарата лежит пептидный комплекс IPH AVN, инновационный продукт из коротких пептидов, которые были выделены из тканей морского ежа.

В ряде лабораторных и клинических исследований была подтверждена эффективность пептидного комплекса по восстановлению пораженных сосудов [1,2].

Лабораторные исследования на крысах, у которых были травмы и поражения сосудов, показали, что у группы, которой давали лиофилизат пептида IPH AVN 14 дней, были уменьшены участки ишемии в 2,3 раза, а площадь тромбоза сокращена в 1,8 раза по сравнению с контрольной группой [3]. Это означает, что применение пептида помогает восстановиться сосудистому руслу после травмы, значительно сократив площадь тромбоза. Также, у крыс принимавших пептидный комплекс IPH AVN отмечено снижение очагов некроза эндотелиоцитов и накопления амилоидных бляшек в 1,6 раза.

Также для оценки нормализующего эффекта пептида IPH AVN были изучены площади поперечного сечения артериального русла у двух групп. В группе крыс получавших пептид площадь сечения русла оказалась в 1,8 раза меньше, чем у крыс контрольной группы (Рисунок 1). Это означает, что произошло снижение потребности в компенсаторной реакциях, и было подтверждено, что пептидный комплекс имеет высокую репаративную активность в процессах восстановления поврежденной сосудистой стенки.

Рисунок 1. Площадь поперечного сечения артериального русла в основной и контрольной группах.

На основе полученных данных можно сделать вывод, что пептид IPH AVN обладает высокой репаративной активностью, оказывает ангиопротекторное действие и его использование ускоряет процесс ангиогенеза при повреждении русла сосудов. Было отмечено, что у крыс с повреждениями сосудистого русла повышались адаптационные возможности эндотелиальных клеток.

Дополнительно к этому, на группе пациентов с компенсированной патологией сосудистой системы изучались ангиопротекторных свойства пептидного комплекса IPH AVN. Оценивали такие параметры, как периферическое кровообращение и эластичность сосудов у группы, которая принимала пептидный комплекс в дозировках 50, 100 и 150 мкг в сутки. Общий курс был 6 месяцев, со схемой приема 3 курса по 30 дней и 3 перерыва по 30 дней, пероральное введение пептида IPH AVN. Было проведено сравнение эффективности схемы приема через 3 и 6 месяцев[4].

Таблица 1. Данные параметров периферического кровообращения при приеме доз 50, 100 и 150 мкг пептидного комплекса IPH AVN в течение 3 и 6 месяцев.

По результатам клинического исследования были получены данные (Таблица 1), которые показывают, что после 3 месяцев применения пептида такие показатели периферического кровообращения, как реографический параметр и региональный минутный пульсовый объем крови, значительно улучшились.

Кроме того, после применения пептидного комплекса было отмечено снижение значения показателя модуль упругости в 1,2 раза, а показатель индекс ригидности сосудов снизился в 1,5 раза до среднего размера нормы [4].
Следует отметить, что положительная динамика в функциональной активности системы кровообращения обнаруживалась после 3 месяцев и не менялась после 6 месяцев применения пептидного комплекса.
Таким образом, экспериментально было показано, что использование пептида приводило к оптимизации функции сосудов и улучшению периферической гемодинамики. Были получены данные, что при применении пептидного комплекса IPH AVN происходила нормализация и улучшение сосудистого тонуса и эластичности сосудистой стенки.

Вышеперечисленные данные, которые были получены в результате клинических исследований, говорят о том, что пептид IPH AVN возможно использовать как биологически активную добавку к пище для того, чтобы улучшить показатели периферической гемодинамики и микроциркуляции крови, а также для увеличения функциональной активности системы кровообращения.

В составе препарата «Венапепт» кроме пептида IPH AVN также находятся такие компоненты, как экстракт артишока, поликозанол и фитостерины. Ниже подробнее рассмотрим свойства каждого компонента по отдельности.
Биологически активные вещества, содержащиеся в прикорневой розетке листьев артишока (Cynara Scolymus L.), обеспечивают фармакологическое действие экстракта. Экстракт артишока достаточно широко используют в современной медицине. Комплексное лечебно-профилактическое действие экстракта артишока основано на том, что в его экстракте содержится комбинация веществ, которые были экспериментально исследованы и протестированы[5].

Экспериментальные исследования (в том числе и клинические) показали, что основной механизм эффективности действия экстракта артишока выражается в торможении биосинтеза холестерина, в избирательном повышении образования фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП-хс), что приводит к снижению образования липопротеинов низкой плотности; неспецифического антиоксидантного эффекта, который противодействует окислительному стрессу, снижает вероятность повреждения стенки сосудов, окисления липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-хс, ЛПОНП-хс), и способствует оседанию окисленного холестерина в местах повреждения и воспаления эндотелия.

Кроме того, под воздействием экстракта артишока организм начинает более эффективно перерабатывать холестерин, что фактически снижает его уровень [6].

Было показано в результате исследований механизмов действия экстракта артишока на синтез и обмен холестерина в организме человека и животных, что существуют по крайне мере два механизма влияния на образование и утилизацию комплексов липопротеин — холестерин: в первую очередь за счёт действия оксиданта лютеолина, который предупреждает и тормозит биосинтез холестерина, во вторую очередь за счёт увеличения интенсивности метаболизма комплексов липопротеин-холестерин. Также, на основе анализа научных статей и изданий за последние десятилетия было показано, что экстракт артишока уникальное, одно из немногих натуральных растительных средств, у которого клинические и экспериментальные испытания дополняли друг друга. Экспериментальные и клинические эффекты подтверждались разнообразными биомедицинскими исследованиями лекарственных трав. Так, экстракт артишока демонстрирует антиоксидантные, желчегонные, гиполипидемические и гепатопротекторные, эффекты, которые соответствует тому, как его использовали в народной медицине. То, что артишок действительно обладает лечебными свойствами, показывают и текущие исследования.

Одним из интересных фактов является то, что вареный дикий артишок снижает гликемический и инсулинемический ответ после приема пищи у здоровых людей, но не влияет на пациентов с метаболическим синдромом. Это может быть перспективой для дальнейшего исследования механизмов фармакологических эффектов экстракта артишока. Также перспективным является использование экстракта артишока в качестве средства предупреждения развития атеросклероза, а также во вспомогательной терапии в лечении склеротированных сосудов и восстановлении их эластичности.

В курсовой терапии, при масштабных исследованиях экстракта артишока, были выявлены такие положительные эффекты, как уменьшение или купирование астенического и диспепсического синдромов, развившихся в результате эндогенной и экзогенной интоксикации, включая почечную недостаточность в терминальной стадии гломерулонефрита и пиелонефрита, торможение синтеза липопротеинов-холестеринов низкой плотности. Эти данные значительно расширили область применения экстракта артишока и препаратов на его основе.

Показано, что экстракт артишока содержит в своем составе комплекс таких биофлавоноидов, как лютеолин, цинарин, терпенлактоны, инулин, витамины, макро- и микроэлементы. Артишок проявляет гепатопротекторное, антиоксидантное, антитоксическое, гипохолестеринемическое и гипоазотемическое действие, также влияет на метаболизм в стенке сосудов, обладает способностью улучшать реологические свойства крови. Особенно выражены анаболический и антикатаболический эффект экстракта артишока в случае токсического поражения печени, протекающего с явлениями общей интоксикации, оксидативного стресса. Как показали современные исследования за счёт высоких антиоксидантных и гипохолестеримических эффектов экстракты артишока способны повышать тонус и нормальную эвакуацию содержимого желчного пузыря. Антиоксидантное действие артишока реализуется за счёт повышения активности глутатион пероксидазы и приводит к ингибированию окисления липопротеина низкой плотности (ЛПНП — хс). В дополнении ко всему вышеперечисленному, экстракт артишока проявляет антимикробную активность в отношении патогенных бактерий, дрожжевых палочек и грибковой флоры.

Большая часть положительных эффектов экстракта артишока основывается на том, что в нем высокое содержание полифенольных антиоксидантов [7]. Употребление в пищу экстракта артишока дает статистически значимое возрастание антиоксидантного ресурса плазмы крови.
При гепатопатиях, при жировой инфильтрации, хроническом гепатите и циррозе печени оказалось достаточно эффективным использование препаратов растительного происхождения с экстрактом артишока, который проявляет способности к стабилизации клеточных мембран, улучшению состояния липидного, белкового и минерального обмена, стимуляции репаративных процессов, повышению функциональной активности физиологической антиоксидантной системы.
В состав препарата Венапепт также входит поликозанол, который является смесью длинноцепочечных жирных спиртов, полученных из пчелиного воска, а также из воска таких растений, как сахарный тростник и ямс. Чаще всего спирты жирных кислот состоят из 26-32 атомов углерода в длину.

Большинством в поликозаноле являются два жирных спирта октакозанол и триаконтанол.

Поликозанол один из самых эффективных и безопасных фитостатинов.

Как было показано при изучении свойств поликозанола, жирные спирты, входящие в его состав, проявляют значительную антиоксидантную активность, способны защитить липиды сыворотки крови от атак свободных радикалов. Механизм действия препаратов на основе поликозанола основан том, что происходит угнетение синтеза холестерина в клетках печени и ускорение распада «особо опасных» липопротеинов низкой плотности. От их повышения напрямую зависит риск развития атеросклероза. Таким образом, действие поликозанола выражается в снижении концентрации «плохого» холестерина в сыворотке крови.

Как и малые дозы аспирина, поликозанол способен снижать вязкость крови и сохранять текучесть крови с той же эффективностью. Кроме этого он способен снижать вероятность тромбообразования, улучшать эластичности сосудов, ускорять процесс заживления ран и снижать уровень сахара в крови, и таким образом обеспечивать профилактику тромбоза.

Большое число исследований подтверждает эффективность поликозанола как безопасного безрецептурного средства для нормализации уровня холестерина в крови [8].

Так, в одном исследовании участвовали 589 мужчин и женщин с повышенным артериальным давлением и высоким уровнем холестерина (без истории врожденных пороков сердца или цереброваскулярных заболеваний), они ежедневно принимали 5-10 мг поликозанола в течение года. В результате у них наблюдалось значительное снижение уровня ЛПНП-хс и триглицеридов, при этом уровень «хорошего» холестерина ЛПВП-хс наоборот повысился. Также у реципиентов поликозанола снижалась частота серьезных сосудистых и общих нежелательных явлений, по сравнению с реципиентами плацебо. Никто в группе принимавших поликозанол не умер во время исследования, в то время как в группе плацебо два реципиента умерли в результате инфаркта миокарда и один от внезапной остановки сердца. При приеме поликозанол хорошо переносился, и не было обнаружено никаких нарушений показателей безопасности, связанных с приемом препарата. У реципиентов поликозанола значительно снижалось систолическое артериальное давление по сравнению с исходным уровнем и в группе плацебо. Для людей с высоким коронарным риском это может быть дополнительным преимуществом [9].

Замеряемые клинические и лабораторные параметры в ходе всех контролируемых исследований отрицательного влияния поликозанола не показали. У пациентов, принимавших плацебо и поликозанол, были сравнимые побочные эффекты при применении. Фактически, частота прекращения применения поликозанола из-за возникновения побочных эффектов, которая также изучалась в краткосрочных и долгосрочных исследованиях, совпадала или была ниже, чем у пациентов, принимавших плацебо.

Исследование среди здоровых добровольцев показали, что однократный прием поликозанола в дозировке 1000 мг/день, что в 50 раз превышало максимально рекомендованную (20 мг/день), не приводил к возникновению нежелательных явлений и симптомов передозировки не было.

Также экспериментально было установлено, что поликозанол является фактически нетоксичным для животных, так как полулетальная доза (LD50) при пероральном приеме у крыс, мышей, кроликов и собак составляла >5 000 мг/кг массы. Кроме того, были проанализированы такие параметры, как увеличение веса тела, поведенческие (бихевиористических) показатели, а также обработаны результаты биохимического и гематологического исследований у животных в конце испытания (14 дней), которые показали, что разницы между испытуемой и контрольной групп нет. Также результаты анализа веса органов и гистопатологического исследования не показали отличий между группами. Увеличение дозировки поликозанола при пероральном применении в исследовании у обезьян (Macaca arctoides) выявило, что поликозанол переносим даже при приеме наивысшей дозы 500 мг/кг массы. При пероральном применении у подопытных крыс, собак и обезьян в ходе изучения хронической и субхронической токсичности были получены схожие результаты. Также отсутствовали мутагенные и канцерогенные свойства поликозанола, отрицательного влияния поликозанола на фертильность и репродуктивную функцию у животных выявлено не было. В частности, эмбриотоксичное и тератогенное воздействие на крыс или кроликов в период эмбриогенеза при назначении поликозанола перорально в дозировке до 500 и 1000 мг/кг веса не наблюдалось. Результаты исследования нескольких поколений животных не выявили токсического влияния поликозанола.

Фитостерины еще один компонент препарата Венапепт. По своей природе они относятся к группе стероидных спиртов, которые присутствуют во многих растениях. (например фитостерин β-ситостерин, Рисунок 2) [10].

Рисунок 2. Структура β-ситостерина (бета-ситостерин), одного из наиболее известных фитостеринов

Фитостерины оказывают влияние на количество свободного холестерина (холестерола) в организме, причем сразу двумя путями: снижают уровень свободного холестерина в липопротеидах низкой плотности, вытесняя холестерин из мембранных структур, либо снижают уровень холестерина за счет конкуренции в процессе абсорбции с холестерином в тонком кишечнике. Есть два источника холестерина для человеческого организма: эндогенный и экзогенный (диетарный). С пищей поступает 100–300 мг диетарного холестерина в день. Эндогенный холестерин (до 900 мг) синтезируется в печени и поступает с желчью в тонкую кишку, смешиваясь там с экзогенным холестерином [11].

Исследования действия фитостеринов показали механизм их действия. При попадании в тонкий кишечник, фитостерины ингибируют проникновение холестерина в коллоидные частицы на стадии формирования мицелл. Так как усвоение диетарного холестерина энтероцитами возможно только в мицеллярной форме в тонком кишечнике, это свойство позволяет фитостеринам снижать уровень проникновения холестерина в организм и таким путем контролировать количество холестерина и спектр холестеринсодержащих липопротеинов в человеческом теле [12]. Так как фитостерины увеличивают относительную концентрацию ЛПВП-хс, которые представляют собой эффективную транспортную липопротеиновую форму холестерина, способную выводить холестерин из тканей и кровотока через печень с желчью в кишечник, то добавление фитостеринов в препарат Венапепт приведет к холестеринснижающему эффекту, и поспособствует благоприятному понижению риска развития атеросклероза.

Под воздействием фитостеринов происходила стабилизация уровня в триглицеридов в крови. Так как структура молекул фитостеринов подобна на молекуле холестерина, то фитостерины способны встраиваться в мицеллы, которые образуются при всасывании жиров в энтероцитах. Молекулы фитостеринов имеют высокую степень гидрофобности и поэтому легко конкурируют с холестерином за «место» в мицеллах. Количество образующихся мицелл и других транспортных форм в тонком кишечнике ограничено, поэтому наблюдается эффект усиленного выведения эндогенного и экзогенного холестерина из организма. При поступлении в печень фрагментов хиломикронов смешанного состава наблюдается высвобождение рецепторов, которые захватывают ЛПНП-хс из кровотока. Также существует способность фитостеринов непосредственно стимулировать белки, которые обеспечивают трансмембранную экскрецию в кишечнике и печени, что создает усиленное выделение животных и растительных стеринов в просвет кишечника энтероцитами, а также в желчные протоки гепатоцитами. Таким образом, механизм липидснижающего действия фитостеринов становится понятным.

Понимание механизма действия фитостеринов, которое приводит к снижению поступления холестерина в кровоток, является большим достижением в области повышения воздействия на аномально высокий уровень липидов и/или липопротеинов в крови человека и на развитие атеросклероза [13]. Текущие исследования, привели к пониманию, что предупреждение развития склеротирования сосудов может быть достигнуто через потребление оптимальных (без избытка) количеств фитостеринов для достижения нормативных уровней соотношения ЛПВП-хс/ЛПНП-хс.

Действие фитостеринов не ограничиваются гипохолестеринемическим эффектом, попав в организм они могут образовывать стероидные гормоны, в частности половые гормоны, витамины группы В. Так, фитостерол воздействует на ослабленные, поврежденные клетки и восстанавливает их [14]. Все большее количество исследовательских данных говорит о существовании оптимального уровня фитостеринов в организме, которые попадая в организм в таком количестве, кроме гипохолестеринемического действия, будут оказывать дополнительно положительное воздействие на иммунную, пищеварительную, эндокринную, половую и дыхательную систем.

Для успешной реализации репродуктивной функции человека и поддержания нормального гормонального фона, например уровня прогестерона у женщин, тестостерона у мужчин, а также либидности, также необходимо присутствие фитостеринов. Кроме того, они способствуют омоложению тканей и обновлению организма в целом, оказывая помощь в выработке гормонов, витаминов группы D, а также коллагена. При участии фитостеринов происходит обновлению организма в целом, а процессы появления седины и морщин замедляются [15].

Фитостерины в составе препарата Венапепт оказывает комплексное воздействие по снижению уровня холестерина, способствует уменьшению риска развития атеросклероза, так как увеличивает относительную концентрацию ЛПВП-хс, который представляет собой эффективную транспортную липопротеиновую форму холестерина, выводящую холестерин из тканей и кровотока.

Из всего изложенного выше, можно уверенно заключить, что высокая ангиопротекторная эффективность действия иновационного препарата Венапепт достигается за счет уникального состава, в котором натуральные ингредиенты, которые восстанавливают и сохраняют целостность и эластичность сосудов, способствуют предупреждению развития атеросклероза и тромбоза, предупреждают деструктивные изменения в сосудистой стенке и развитие атеросклероза.

Для обеспечения стабильной приобретённой спортивной формы крайне важны такие параметры, как сохранность и физиологическая полноценность эндотелия при ангиогенезе (росте сосудов) в условиях увеличения физических и психических нагрузок. Экспериментально подтверждено, что под воздействием пептида IPH AVN эндотелиальные клетки (эндотелиоциты) становятся более жизнеспособными, также обеспечивается целостность и эластичность сосудов, происходит выработка иммунных тел.

Введение в состав Венапепта экстракта артишока способствует нормализации спектра и баланса холестерина, липопротеинов всех видов, предупреждается вероятность развития атеросклероза. В этом случае наряду со средствами, уменьшающими проницаемость сосудистой стенки, логично использовать средства, снижающие уровень атерогенных липопротеинов, антикоагулянты, препятствующие образованию тромбов. Все это достигнуто в препарате Венапепт, благодаря оптимальному антиоксидантному действию экстракта артишока, поликозанола, фитостеринов и ангиопротективному эффекту пептида IPH AVN.

Поликозанол, фитостерины и пептид IPH AVN, а также биофлавоноиды, оксикоричные кислоты (лютеолин, апигенин, цинарин) находящиеся в экстракте артишока, дополняют друг друга в составе Венапепта и оказывают венотонизирующее, антикоагулянтное, противовоспалительное действие. Это позволяет использовать препарат для профилактики воспаления, образования тромбов, а также при угрозе развития тромбофлебита, варикозного расширения вен.

Препарат Венапепт оказывает влияние на артериальные и венозные сосуды, способствует укреплению и профилактике сердечно-сосудистой системы, предотвращает развитие многих болезней сосудов при соблюдении правильного питания и образа жизни.

Также можно отметить, что препарат был протестирован и прошел серию биологических и токсикологических испытаний, а все компоненты в составе препарата Венапепт безопасны и показаны к применению.

Список литературы

1. Исследование биологической активности пептидного комплекса IPH AVN в культурах эндотелиоцитов крысы // Ideal Pharma 27.06.2018
2. Болотов, И. И. Пептидергическая регуляция экспрессии сигнальных молекул эндотелия при атеросклерозе и рестенозе у людей пожилого возраста. // Автореф. дис. канд. мед. наук: СПб. — 2018, 22с
3. http://ideal-pharma.ru/issledovania/the-experimental-study-s-results-of-the-peptide-iph-avn-properties-as-a-means-to-normalize-the-func-tions-of-the-vascular-system/
4. http://ideal-pharma.ru/issledovania/the-clinical-study-results-of-the-peptide-iph-avn-properties-as-a-means-to-normalize-the-functions-of-the-vascular-system/
5. Maryem Ben Salem, Hanen Affes, Kamilia Ksouda, RaouiaDhouibi, Zouheir Sahnoun / Pharmacological Studies of Artichoke Leaf Extract and Their Health Benefits // Plant Foods Hum Nutr, 2015 Dec;70(4):441-53
6 W. Englisch 1, C Beckers, M Unkauf, M Ruepp, V Zinserling / Efficacy of Artichoke dry extract in patients with hyperlipoproteinemia // Arzneimittelforschung. 2000 Mar;50(3):260-5.
7. Меркуленко З. В. Оксикоричные кислоты и их применение в медицине //https://scienceforum.ru/2015/article/2015011717″>https://scienceforum.ru/2015/article/2015011717 .
8. Heiner K. Berthold, M.D., PhD; Susanne Unverdorben, MD; Ralf Degenhardt, PhD; Michael Bulitta, Dipl-Stat; Ioanna Gouni-Berthold, M.D. Effect of Policosanol on Lipid Levels Among Patients With Hypercholesterolemia or Combined Hyperlipidemia (англ.) // Journal of the American Medical Association : journal. — 2006. — 17 May (vol. 295, no. 19). — P. 2262—2269.
9. Gladys Castaño 1, Rosa Más, Julio C Fernández, Lilia Fernández, José Illnait, Ernesto López / Effects of policosanol on older patients with hypertension and type II hypercholesterolaemia Affiliations expand // Drugs R D . 2002;3(3):159-72.
10. Фитостерины: свойства и роль в организме | Food and Health 2020.
11. 14. Я.Л. Тюрюмин 1, В.А. Шантуров 2, Е.Э. Тюрюмина 1 / Физиология обмена холестерина.//Бюллетень ВСНЦ СО РАМН, 2012.№2(84), ч.1, с.15.
12. Plat J, Mensink P. Plant stanol and sterol esters in the control of blood cholesterol levels: mechanism and safety aspects. Am J Cardiol 2005; 96(1A): I5D-22.
13. Ostlund R. E., Racette, S. B., and Stenson W. F. Inhibition of cholesterol absorption by phytosterol-replete wheat germ compared with phytosterol-depleted wheat germ (англ.) // Am J Clin Nutr journal. — 2003. — Vol. 77, no. 6. — P. 1385—1589.
14. Я.Л. Тюрюмин 1, В.А. Шантуров 2, Е.Э. Тюрюмина 1 / Физиология обмена холестерина.//Бюллетень ВСНЦ СО РАМН, 2012.№2(84), ч.1, с.15.
15. https://foodandhealth.ru/komponenty-pitaniya/fitosteriny/.